Thuốc Galvus - thuốc điều trị bệnh đái tháo đường type 2

Thuốc Galvus là một loại thuốc điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 đang ngày càng được nhiều các bác sĩ lựa chọn kê cho người bệnh. Hãy cùng đọc bài viết ngay sau đây để tìm hiểu chi tiết hơn về loại thuốc này nhé.

1. Đôi nét về thuốc Galvus

1.1. Galvus là thuốc gì?

Galvus là thuốc điều trị tiểu đường với hoạt chất chính là Vildagliptin. Thuốc Galvus thuộc nhóm ức chế DPP - 4.

1.2. Thành phần

Trong một viên Galvus gồm có:

• Vildagliptin 50mg
• Tá dược vừa đủ bao gồm: Cellulose vi tinh thể, lactose khan, magnesi stearat và natri starch glycolate.

1.3. Dạng bào chế

Galvus được bào chế dưới dạng viên nén có màu từ trắng đến vàng nhạt. Viên thuốc Galvus hình tròn, một mặt khắc chữ “FB” và mặt còn lại khắc chữ “NVR”. 

Cần bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30℃, tránh ẩm mốc và không sử dụng nếu bao bì thuốc không còn nguyên vẹn.

2. Cơ chế tác dụng của thuốc Galvus

Vildagliptin là hoạt chất quyết định tác dụng dược lý của Galvus. Nhóm thuốc này có tác dụng tăng cường hoạt động của tiểu đảo tụy đồng thời ức chế mạnh và chọn lọc dipeptidyl - peptidase - 4 (DPP - 4).

Xem thêm:

• Thuốc Acarbose - thuốc điều trị tiểu đường
• Top 09 thuốc tiểu đường tốt nhất hiện nay

Bên cạnh đó, Vildagliptin còn làm tăng nồng độ các hormone incretin bao gồm glucose - dependent insulinotropic polypeptide (GIP) và glucagon - like peptide 1 (GLP - 1) nội sinh ngay sau ăn hoặc lúc đói. Chính vì vậy thuốc Galvus giúp kiểm soát lượng đường máu trong cơ thể, hỗ trợ điều trị và làm giảm biến chứng do bệnh tiểu đường gây ra.

3. Dược động học

Khi đi vào cơ thể, quá trình hấp thu cũng như phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc Vildagliptin xảy ra như sau:

• Hấp thu

Vildagliptin được hấp thu tốt qua đường uống. Khi sử dụng vào lúc đói, thuốc được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1,75 giờ.

Thức ăn sẽ làm giảm nhẹ tỉ lệ và tốc độ hấp thu của Vildagliptin. Cụ thể, nếu uống thuốc vào trong hay sau bữa ăn, nồng độ đỉnh giảm đi 19% đồng thời thời gian để thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng lên đến 2,5 giờ.

• Phân bố

Khả năng liên kết giữa Vildagliptin và protein huyết tương kém (khoảng 9,3%) và phân bố đều nhau giữa huyết tương và hồng cầu.

Sau khi tiêm tĩnh mạch (Vss), Vildagliptin ở trạng thái ổn định có thể tích phân bố trung bình là 71 lít (thuôc phân bố ở ngoài lòng mạch).

• Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường chủ yếu để thải trừ Vildagliptin, chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính của Vildagliptin là LAY151, chiếm 57%. Chất này không còn hoạt tính dược lý và là sản phẩm của quá trình thủy phân nhóm chức cyano. 

Một chất chuyển hóa khác là DPP-4, sản phẩm thủy phân nhóm amid, chiếm 4% liều dùng. Trong nghiên cứu in vivo được tiến hành trên chuột cống trắng thiếu DPP-4, DPP-4 đã được chứng minh là không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 trong mức có thể định lượng được. Các nghiên cứu in vivo cũng đồng thời chỉ ra được Vildagliptin không gây ức chế hay cảm ứng các enzym cytochrom P450.

• Thải trừ

Sau khi uống [14C] - vildagliptin, khoảng 85% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu và khoảng 15% còn lại được bài tiết qua phân. Vildagliptin dạng không qua chuyển hóa được bài tiết qua thận 23% liều dùng. 

Sau khi tiêm đường tĩnh mạch trên những người khỏe mạnh thì độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Vildagliptin và độ thanh thải thận của nó lần lượt là 41 lít/giờ và 13 lít/giờ. 

Thời gian bán thải trung bình của thuốc sau khi uống là khoảng 3 giờ. Thời gian bán thải sau khi tiêm đường tĩnh mạch là 2 giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.

4. Dược lực học

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính của DPP - 4. Chính vì vậy, khi sử dụng thuốc Galvus ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 có thể ức chế hoạt tính của enzyme này trong vòng 24 giờ.

Vildagliptin còn làm tăng nồng độ của các hormone incretin nội sinh, hormon có vai trò làm tăng độ nhạy cảm của các tế bào beta với glucose. Nhờ đó, thuốc giúp cải thiện quá trình tiết insulin phụ thuộc vào glucose.

Khi sử dụng Galvus với liều dùng từ 50 - 100 mg/ngày sẽ làm tăng một cách đáng kể các yếu tố chỉ điểm cho chức năng của tế bào beta trên người bệnh tiểu đường tuýp 2. Cần lưu ý là mức độ cải thiện chức năng của tế bào beta nhiều hay ít còn phụ thuộc vào mức độ suy giảm chức năng ban đầu.

Ngược lại, trên những người không mắc bệnh tiểu đường, thuốc không còn khả năng kích thích cơ thể sản xuất insulin, không làm giảm nồng độ đường huyết.

Ngoài ra, nhờ khả năng làm tăng nồng độ hormone GLP - 1 nội sinh, Vildagliptin làm tăng độ nhạy cảm của các tế bào alpha với glucose từ đó giúp điều tiết lượng glucagon phù hợp với nồng độ glucose trong máu, giảm tình trạng kháng insulin.

5. Chỉ định

Thuốc được chỉ định bởi bác sĩ cho những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 với các trường hợp cụ thể sau:

• Khi người bệnh không được sử dụng Metformin do không có khả năng dung nạp hoặc có các chống chỉ định với Metformin.

• Sử dụng kết hợp với Metformin, thuốc điều trị tiểu đường nhóm Thiazolidinedione hay nhóm Sulphonylurea trên những bệnh nhân đường huyết không về mức ổn định mặc dù đã sử dụng Metformin.

• Dùng phối hợp cả 3 nhóm Galvus, Metformin và Sulfonylurea khi đã tuân thủ đúng chế độ ăn uống, tập luyện và phác đồ điều trị kép bằng những thuốc nêu trên nhưng không có hiệu quả.

Ngoài ra, thuốc Galvus cũng được dùng phối hợp với Insulin (có thể dùng cùng Metformin hoặc không) khi đã thực hiện chế độ ăn uống, tập luyện khoa học và sử dụng liều Insulin ổn định nhưng lượng đường huyết vẫn không được kiểm soát.

6. Chống chỉ định

Thuốc có chống chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn với Vildagliptin hay bất cứ thành phần nào của thuốc

7. Liều lượng và cách dùng

7.1. Liều lượng

Thuốc Galvus chỉ được khuyến cáo sử dụng cho người mắc bệnh tiểu đường từ 18 tuổi trở lên. Liều lượng điều trị phụ thuộc vào tình trạng bệnh và khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, cụ thể như sau:

• Liều khuyến cáo: Galvus 50mg/lần x 1-2 lần/ngày

• Trong đơn trị liệu hoặc trong điều trị kết hợp cùng Metformin, TZD hay Insulin (có thể có Metformin hoặc không), liều khuyến cáo là Galvus 50 hoặc 100 mg/ngày.

• Trong trường hợp điều trị phối hợp hai loại thuốc điều trị tiểu đường, liều là 50mg/lần x 1 lần/ngày. Trên nhóm bệnh nhân này, galvus 100mg/ngày đã được chứng minh là không hiệu quả hơn so với Galvus 50mg.

• Trong trường hợp điều trị phối hợp ba loại thuốc điều trị tiểu đường, liều dùng theo khuyến cáo là 100mg/ngày.

Không khuyến cáo sử dụng liều trên 100mg/ngày. Bên cạnh đó, độ an toàn, hiệu quả của Galvus trong phác đồ điều trị phối hợp 3 thuốc đường uống với một dẫn chất Thiazolidinedione và Metformin chưa được thiết lập.

7.2. Cách dùng

Cách sử dụng thuốc Galvus theo khuyến cáo như sau:

• Galvus được dùng theo đường uống, có thể uống trước, trong hoặc sau ăn

• Với liều 50mg, nên sử dụng một lần trong ngày và uống vào buổi sáng

• Với liều 100mg, nên chia nhỏ thành 2 lần trong ngày vào buổi sáng và buổi tối

• Cách xử trí khi quên liều: cần uống ngay khi nhớ ra. Tuyệt đối không uống một liều gấp đôi trong một lần uống.

8. Tình trạng quá liều và cách xử trí

8.1. Triệu chứng khi quá liều

Người ta tiến hành thử nghiệm việc sử dụng thuốc Galvus trên một nhóm từ 7 - 14 người khỏe mạnh với các liều sử dụng 25, 50, 100, 200, 400 và 600mg/ngày trong 10 ngày liên tiếp thu được kết quả cụ thể như sau:

• Tất cả các liều dưới 200mg đều được dung nạp tốt

• Ở liều dùng 400mg, có 3 trường hợp có biểu hiện đau cơ và những trường hợp riêng lẻ có biểu hiện sốt, phù, dị cảm nhẹ và thoáng qua hay tăng nhẹ nồng độ lipase máu (cao hơn 2 lần giới hạn trên của mức bình thường).

• Ở liều dùng 600mg, một người bị phù bàn tay và bàn chân, nồng độ aspartate aminotransferase (AST) và creatine phosphokinase (CPK), myoglobin và protein phản ứng C (CRP) tăng cao. Ngoài ra, ba người khác xuất hiện triệu chứng phù hai chân, hai  người phù chân kèm theo dị cảm.

Tất cả các triệu chứng lâm sàng và những bất thường về mặt xét nghiệm trên đều mất đi sau khi ngừng sử dụng thuốc nghiên cứu.

8.2. Xử trí

Không thể loại bỏ Galvus bằng thẩm tách. Tuy nhiên, có thể loại bỏ sản phẩm chuyển hóa chính của nó là LAY51 bằng cách thẩm tách máu.

9. Tương tác thuốc

Vildagliptin không phải là cơ chất của enzyme cytochrome P (CYP450). Vì vậy, thuốc không gây ức chế hay cảm ứng các enzym CYP450 và rất ít xảy ra tương tác với các thuốc khác.

Bên cạnh đó, thuốc Galvus không làm ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa hay độ thanh thải của các thuốc được dùng đồng thời và chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2C8, CYP 2D6, CYP 3A4/5 và CYP 2E1.

Có nhiều nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Vildaglyptin với các thuốc thường được kê đồng thời cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 hay các thuốc có cửa sổ điều trị hẹp. Kết quả đều cho thấy không có sự tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào xảy ra giữa Vildagliptin với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn

Thuốc Galvus không làm ảnh hưởng đến cân nặng của người bệnh khi dùng đơn trị liệu

Tác dụng phụ thường gặp:

• Rối loạn hệ thần kinh: thường có biểu hiện chóng mặt

Tác dụng phụ ít gặp:

• Nhức đầu

• Rối loạn tiêu hóa: thường có biểu hiện táo bón

• Rối loạn toàn thân: phù ngoại biên

Ngoài các tác dụng phụ trên, một số bệnh nhân còn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn khác. Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc những người có chuyên môn khi có bất kỳ biểu hiện khác thường nào khi sử dụng thuốc để được tư vấn kịp thời.

11. Lưu ý gì khi sử dụng thuốc Galvus?

Khi sử dụng thuốc Galvus, người bệnh tiểu đường cần lưu ý một số điểm sau đây:

• Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, không khuyến cáo sử dụng thuốc cho người dưới 18 tuổi.

• Không khuyến cáo bệnh nhân bị suy gan dùng thuốc Galvus, kể cả người có AST hay ALT trước điều trị trên 2,5 lần ULN (giới hạn trên của khoảng bình thường).

• Trong quá trình sử dụng Galvus cần theo dõi men gan định kỳ 3 tháng 1 lần.

• Những người đang dùng thuốc không nên lái xe hay vận hành máy móc sau khi uống.

• Hiện chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai cũng như phụ nữ đang cho con bú.

12. Thuốc Galvus có giá bao nhiêu?

Giá bán tham khảo của thuốc Galvus là khoảng 270.000 đồng tùy theo từng địa điểm bán.

Trên đây là những thông tin cơ bản về thuốc Galvus, một loại thuốc điều trị tiểu đường. Để quá trình điều trị bệnh có được kết quả tốt, hãy kết hợp giữa việc sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ cùng với chế độ ăn uống, tập luyện khoa học.

Nếu còn bất kỳ thắc mắc nào về bệnh tiểu đường hay thuốc Galvus, hãy gọi điện ngay với chúng tôi thông qua hotline dưới đây để được tư vấn chi tiết về thông tin cũng như biện pháp phòng ngừa bệnh nhé!

02163541383

Đừng quên like, share và đánh giá nếu bạn cảm thấy bài viết này hữu ích nhé, duockienminh.vn cảm ơn độc giả nhiều!

Xem thêm: Cây mật nhân