Thuốc Glimepiride: điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2

Vào năm 1995, FDA (Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ) chính thức công nhận thuốc Glimepiride "gia nhập" vào danh sách các thuốc thiết yếu trị đái tháo đường tuýp 2. Kể từ khi đó, Glimepiride đã được sử dụng rất nhiều để điều trị bệnh bởi tính an toàn, hiệu quả, ít gây tác dụng phụ hạ đường huyết và các tác dụng trên các cơ quan khác. 

Hãy cùng chúng tôi tìm hiểu rõ hơn về thuốc Glimepiride thông qua bài viết dưới đây nhé.

1. Thuốc Glimepiride là thuốc gì?

Thuốc Glimepiride là thuộc nhóm thuốc chống đái tháo đường, dẫn chất sulfonylurê.

1.1. Dược lý và cơ chế tác dụng

Thuốc Glimepiride là thuốc chống đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin). Tác dụng chính của là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, do đó, thuốc chỉ có tác dụng khi tuyến tụy vẫn hoạt động (có khả năng giải phóng insulin).

Cơ chế tác dụng:

Glimepiride liên kết với các thụ thể ở màng tế bào beta, khi đó các kênh kali phụ thuộc ATP sẽ đóng lại. Khi đó, xảy ra hiện tượng khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci di chuyển vào trong tế bào. Khi nồng độ calci nội bào tăng sẽ kích thích giải phóng insulin khỏi tế bào.

Xem thêm:

• Thuốc Forxiga - Thuốc điều trị tiểu đường tuýp 2 tốt nhất của Mỹ

• Top 09 thuốc tiểu đường tốt nhất hiện nay

Do thuộc nhóm sulfonylurê nên Glimepiride có tác dụng tương tự như các thuốc trong nhóm. Glimepiride làm hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường và ngay cả trên những người khỏe mạnh, không mắc đái tháo đường. Khi dùng lâu các thuốc thuộc nhóm sulfonylurê, trong đó có Glimepiride còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng hạ glucose máu. Tác dụng chính trong số này chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sản xuất glucose ở gan.

Glimepiride hiệp đồng tác dụng với insulin hay với metformin.

1.2. Dạng bào chế và hàm lượng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, với hàm lượng 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.

2. Dược động học của Glimepiride

Chúng ta hãy cùng tìm hiểu 4 quá trình động học của thuốc Glimepirid nhé

2.1. Hấp thu

• Thuốc có sinh khả dụng cao, xấp xỉ 100%

• Bắt đầu xuất hiện tác dụng sau 1 giờ

• Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút kể từ khi uống thuốc

• Khoảng thời gian tác dụng: 24 giờ

• Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. 

2.2. Phân bố

• Glimepirid có thể tích phân bố thấp: 8,8L

• Liên kết nhiều với protein huyết tương (99,5%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút).

2.3. Chuyển hóa

Glimepirid chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ enzyme CYP2C9 thành các sản phẩm chuyển hóa ít hoạt tính. Chuyển hóa lần 1 tạo dẫn xuất cyclohexyl hydroxyl methyl còn hoạt tính nhưng ở lần chuyển hóa thứ 2 tạo các dẫn xuất carboxyl không còn hoạt tính.

2.3. Thải trừ

Glimepirid có thời gian bán thải là 5 - 8 giờ, độ thanh thải toàn phần là 47,8 ml/ phút. Thuốc bài xuất qua thận 60%, còn lại được bài xuất qua phân.

3. Chỉ định 

Thuốc Glimepirid được chỉ định cho đối tượng bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, không phụ thuộc insulin ở người lớn, trong trường hợp glucose máu không được kiểm soát bằng chế độ ăn, vận động thể lực và giảm cân.

4. Những đối tượng không nên sử dụng Glimepiride

Thuốc Glimepiride không sử dụng cho những đối tượng sau

• Dị ứng với Glimepiride, các thuốc thuộc nhóm sulfonylurea hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân mắc đái tháo đường tuýp nhưng gặp biến chứng tiền hôn mê, hôn mê, nhiễm toan chuyển hóa.

• Người suy gan, suy thận

• Nhiễm khuẩn nặng, phẫu thuật lớn, chấn thương nặng.

• Đái tháo đường tuýp 1

• Đái tháo đường thai kỳ có biến chứng.

5. Cách sử dụng thuốc glimepiride an toàn, hiệu quả

5.1. Cách sử dụng

Do được bào chế dưới dạng viên nén nên thuốc được sử dụng bằng đường uống. Uống với nước lọc hay nước đun sôi để nguội. Không nên uống cùng nước ngọt, cà phê, hay nước chè,...sẽ ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Tuân thủ đúng hướng dẫn sử dụng thuốc trên nhãn và theo chỉ định của bác sĩ. Nếu chưa rõ, nên hỏi lại bác sĩ hoặc dược sĩ bán thuốc.

5.2. Liều dùng

Với mỗi đối tượng và mức độ bệnh khác nhau, bác sĩ sẽ có những liều dùng cụ thể. Dưới đây là liều dùng bạn có thể tham khảo:

Người lớn

Liều khởi đầu: 1 - 2 mg sau ăn sáng, sau 1 - 2 tuần có thể tăng liều 1 - 2 mg nhưng không vượt quá 8mg/ngày.

Trong trường hợp bệnh nhân đổi thuốc từ một thuốc hạ đường huyết bằng đường uống khác: khi đó cần giám sát người bệnh trong khoảng 1 - 2 tuần nếu chuyển từ thuốc thuộc nhóm sulfonylurea có thời gian bán thải dài sang glimepiride, có nguy cơ xảy ra tác dụng chồng lấn giữa các thuốc hạ đường huyết.

Trẻ em: hiệu quả và độ an toàn trên đối tượng này chưa được xác định.

Người già: theo dõi, giám sát cẩn thận tình trạng hạ hay tăng đường huyết.

Dùng đường uống 1 mg / ngày, theo dõi đáp ứng để hiệu chỉnh liều, tránh biến chứng hạ đường huyết.

Người suy thận: sử dụng đường uống 1 mg/ngày, liều được hiệu chỉnh nhờ vào nồng độ glucose huyết lúc đói.

Suy gan: chưa có khuyến cáo hay nghiên cứu trên đối tượng này. Khuyến cáo khởi đầu với 1 mg /ngày và chú ý hiệu chỉnh liều.

6. Khi quên liều glimepiride, bạn nên làm thế nào?

Khi gặp tình huống này, bệnh nhân nên trao đổi lại với bác sĩ, khi đó họ sẽ đưa ra cách xử lý hợp lý nhất.

Nguyên tắc chung nhất là bệnh nhân nên dùng ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời gian uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng thuốc như bình thường.

Không nên gấp đôi liều vì sẽ làm tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn như hạ đường huyết.

7. Tác dụng không mong muốn khi sử dụng Glimepiride

ADR (tác dụng không mong muốn) quan trọng nhất là hạ glucose máu.

Thường gặp: ADR > 1/100

Thần kinh: nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt

Mắt: khi mới sử dụng thuốc thường có triệu chứng rối loạn thị giác tạm thời, nguyên nhân là do sự thay đổi nồng độ glucose máu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn hay có cảm giác đầy tức bụng.

Ít gặp: 1/1 000 < ADR < 1/100

Da: dị ứng hay mẫn cảm với các thành phần của thuốc, mẩn ngứa, nổi mày đay.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Máu: giảm hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu giảm nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết.

Mạch: viêm mạch máu dị ứng

Gan: Tăng enzyme gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.

Da: Mẫn cảm với ánh sáng.

Cách xử trí ADR:

Đa số các ADR trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Nếu bệnh nhân xuất hiện tình trạng nặng thì phải ngừng thuốc và đến ngay cơ sở y tế gần nhất.

8. Tương tác thuốc

Thuốc Glimepiride chuyển hóa qua gan nhờ enzyme CYP 2C9, do đó có thể xảy ra tương tác động học khi dùng cùng thuốc ức chế và hoạt hóa enzyme CYP2C9. 

Thuốc gắn chặt với protein huyết tương nên tương tác có thể xảy ra khi dùng cùng các thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương khác.

Các thuốc cụ thể:

• Thuốc chẹn kênh canxi: trong các nghiên cứu lâm sàng, không có bằng chứng về các tương tác có hại nghiêm trọng.

• Thuốc kháng nấm: làm tăng khả năng hạ đường huyết. Chưa có báo cáo nghiên cứu về thuốc kháng nấm với đường dùng cụ thể nào: có thể là tiêm tĩnh mạch, tác dụng tại chỗ hay đặt âm đạo.

• Kháng sinh Cloramphenicol: do có khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương, đẩy Glimeperid dưới dạng tự do nên làm tăng tác dụng hạ đường huyết. Vì vậy, cần theo dõi và giám sát chặt chẽ các bất thường có thể xảy ra khi bắt đầu sử dụng phối hợp hai thuốc này. Có một số trường hợp còn gây tình trạng mất kiểm soát đường huyết ngay khi ngừng điều trị.

• Các thuốc chẹn beta adrenergic, thuốc chống đông đường uống, các Sulfonamide: tương tự như cloramphenicol, các thuốc thuộc nhóm này có khả năng liên kết với protein huyết tương cao, do đó đẩy glimepiride khỏi liên kết và làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

• Thuốc lợi tiểu, Corticocosteroid, Nsaid: làm giảm khả năng hạ đường huyết của thuốc.

• Rifampicin: giảm thời gian bán thải và AUC của glimepiride

9. Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Glimepiride

• Thuốc Glimepiride có tác dụng kiểm soát và duy trì nồng độ đường trong máu nhưng không phải là chữa khỏi bệnh tiểu đường, do đó, người bệnh không nên tự ý dừng thuốc ngay cả khi đường huyết về mức bình thường mà chưa có sự đồng ý của bác sĩ.

• Trong suốt thời gian dùng thuốc Glimepiride, không nên dùng rượu bởi nó có thể làm thay đổi nồng độ đường trong máu và tăng tác dụng phụ của Glimepiride. Người bệnh có thể gặp một số triệu chứng bất lợi khi dùng chung rượu và thuốc Glimepiride như đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, nhức đầu, đau ngực, cơ thể suy nhược, rối loạn tâm thần, khó thở hay bồn chồn,...

• Khi sử dụng thuốc Glimepiride, hạn chế tiếp xúc với ánh nắng mặt trời bởi làn da sẽ nhạy cảm hơn dưới ánh nắng mặt trời. Bệnh nhân nên mặc quần áo chống nắng, đeo kính râm và thoa kem chống nắng nếu phải ra ngoài đường.

• Nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc điều trị bệnh khác thì trước khi bác sĩ chỉ định dùng thuốc Glimepiride nên thông báo về loại thuốc đang sử dụng để tránh tương tác bất lợi có thể xảy ra.

10. Một số dạng chế phẩm bán trên thị trường hiện nay

10.1. Glimepiride STADA 2mg

• Glimepiride STADA 2mg được sản xuất tại công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam- VIỆT NAM

• Số đăng ký: VD-2234-06

• Sản phẩm được bán với mức giá: 50 000 VND/ hộp

10.2. Amaryl

• Amaryl có hàm lượng 2mg

• Là sản phẩm của công ty Aventis Pharma S.P.A- Ý

• Số đăng ký: VN-7776-03

• Sản phẩm được bán với mức giá: 164,000 vnd/ hộp

10.3. Glimepiride STADA 4mg

• Glimepiride STADA 4mg là sản phẩm của công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam- VIỆT NAM

• Số đăng kí: VD-25490-16

• Thuốc được bán với giá: 60,000 VND/ hộp

Với bệnh nhân tiểu đường, việc sử dụng Glimepiride thuốc hạ đường huyết gần như là suốt đời. Do vậy, để tăng hiệu quả điều trị cũng như hạn chế tối đa những tác dụng phụ có thể xảy ra, bệnh nhân cần sử dụng thuốc theo đúng hướng dẫn, chỉ định của bác sĩ và kết hợp cùng chế độ ăn uống hợp lý, khoa học hơn.

Nếu còn bất kỳ thắc mắc nào về bệnh tiểu đường hay thuốc Glimepiride, hãy gọi điện ngay với chúng tôi thông qua hotline dưới đây để được tư vấn chi tiết về thông tin cũng như biện pháp phòng ngừa bệnh nhé!

02163541383

Đừng quên like, share và đánh giá nếu bạn cảm thấy bài viết này hữu ích nhé, duockienminh.vn cảm ơn độc giả nhiều!

Xem thêm: Cây mật nhân