28/04/2021
Hiện nay, nhóm thuốc NSAIDs ngày càng được sử dụng phổ biến trên thị trường. NSAIDs có những tác dụng vượt trội về hạ sốt, chống viêm, giảm đau, chống đông máu nhưng bên cạnh đó cũng tiềm ẩn nhiều tác dụng phụ khó lường không phải ai cũng biết. Hãy cùng đọc bài viết sau đây để tìm hiểu rõ hơn về nhóm thuốc NSAIDs này nhé!
1.Giới thiệu thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs)
Thuốc giảm đau gồm 3 nhóm chính, được sắp xếp theo cấp bậc tăng dần như sau:
+Nhóm 1: Nhóm thuốc NSAIDs
+Nhóm 2: Nhóm thuốc kháng viêm steroid
+Nhóm 3: Nhóm thuốc giảm đau opioids
NSAIDs là viết tắt của cụm từ tiếng Anh nonsteroidal anti-inflammatory drugs
Đối lập với nhóm thuốc chống viêm steroid, NSAIDs là nhóm thuốc chống viêm và hạ sốt, giảm đau không chứa nhân steroid trong cấu trúc phân tử.
2. Nhóm thuốc NSAIDs là gì?
NSAIDs là viết tắt của cụm từ tiếng Anh nonsteroidal anti-inflammatory drugs, nghĩa là thuốc chống viêm mà trong cấu trúc phân tử không có steroid.
Cơ chế tác dụng của NSAIDs
Tác dụng của NSAIDs là ức chế hoạt động của cyclooxygenase (COX), enzyme tổng hợp prostaglandin
Enzyme COX có 2 dạng chính là COX-1 và COX-2
Trong khi COX-1 có mặt ở cả những tế bào bình thường thì COX-2 lại chỉ sinh ra trong phản ứng viêm.
Chính vì vậy, những thuốc giảm đau nhóm NSAIDs tác động chọn lọc trên COX-2 có sẽ có tác dụng chống viêm hiệu quả mà không gây tổn thương các tế bào bình thường.
3. Tác dụng của nhóm thuốc NSAIDs
3.1. Tác dụng hạ sốt
Nhóm thuốc NSAIDs tác động trực tiếp vào trung tâm điều nhiệt vùng dưới đồi giúp hạ sốt nhanh chóng. Tuy nhiên trên người có thân nhiệt bình thường, thuốc không có làm hạ thân nhiệt
Đặc biệt, qua việc ức chế enzyme COX, làm giảm prostaglandin, thuốc NSAIDs có tác dụng giãn mao mạch dưới da, tăng thải nhiệt qua đường mồ hôi.
Tuy nhiên, NSAIDs chỉ tác động đến triệu chứng mà không loại bỏ được nguyên nhân gây sốt.
3.2. Tác dụng chống viêm
Khi dùng với liều cao, nhóm thuốc NSAIDs có tác dụng trên đa số các phản ứng viêm không kể nguyên nhân
Tác dụng trên là nhờ cơ chế ức chế enzyme COX, làm giảm prostaglandin - chất trung gian hóa học trong quá trình viêm cũng như nhiều chất trung gian hóa học khác.
Xem thêm: Các thuốc trị gout
3.3. Tác dụng giảm đau
NSAIDs làm giảm những cơn đau nhẹ, như đau cơ, đau đầu, đau răng… và đặc biệt tốt trong các trường hợp đau do viêm - Đặc biệt trong cơn đau gout cấp. Chính vì vậy NSAIDs được xếp vào nhóm thuốc trị gout cấp.
Không có tác dụng trong các đau nội tạng.
Không gây buồn ngủ, không gây nghiện
3.4. Tác dụng chống đông máu và chống ngưng tập tiểu cầu
Trong nhóm NSAIDs, chỉ aspirin mới có tác dụng chống đông máu.
Aspirin khi dùng với liều thấp từ 0,3-1g gây ức chế mạnh cyclooxygenase trên tiểu cầu từ đó ngăn cản tổng hợp thromboxan A2 - chất ngưng tập tiểu cầu làm đông máu.
4. Các dẫn xuất của nhóm NSAIDs
4.1. Dẫn xuất acid salicylic
Nhóm dẫn xuất này ức chế không chọn lọc cả COX-1 và COX-2 nên dễ dẫn đến các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
4.1.1. Acid salicylic
Khi bôi ngoài da, thuốc có tác dụng sát khuẩn nhẹ
Tác dụng làm bong lớp sừng trên da khi dùng với nồng độ >1%
Ăn mòn da khi dùng ở nồng độ cao >20%
4.1.2. Methyl salicylat
Dạng bào chế thường gặp là thuốc bôi hay thuốc mỡ
Thuốc có tác dụng trong các trường hợp đau cấp tính, đau khớp
4.1.3. Natri salicylat
Thuốc có tác dụng chống viêm, hạ sốt, giảm đau
Hiện nay chủ yếu dùng trong các trường hợp viêm khớp
4.1.4. Acid acetyl salicylic (Aspirin)
Theo các nghiên cứu, ngoài việc ức chế tổng hợp prostaglandin như những NSAIDs khác, thuốc giảm đau aspirin còn ức chế tổng hợp thromboxan
Công dụng của aspirin: Aspirin là thuốc duy nhất trong nhóm NSAIDs có đầy đủ cả 4 tác dụng nêu trên. Với khả năng chống ngưng tập tiểu cầu, hiện nay aspirin được sử dụng chủ yếu để phòng và điều trị huyết khối trong các bệnh mạch vành, bệnh van tim.
Dạng bào chế: lọ bột khô tiêm, viên bao tan trong ruột pH8 0,5g, viên nén 0,5g
4.2. Dẫn xuất pyrazolon
Do có nhiều tác dụng phụ nên chỉ một số thuốc thuộc nhóm này được dùng một cách hạn chế:
4.2.1. Metamizol (Alnagin)
Metamizol có tác dụng hạ sốt và giảm đau mạnh, nhưng do có nhiều độc tính đối với hệ thần kinh, tiêu hóa...nên hiện nay gần như không được sử dụng.
4.2.2. Phenylbutazon
Thuốc có tác dụng chống viêm tốt nên thường được chỉ định trong các cơn Gout cấp, viêm đa khớp
4.3. Dẫn xuất indol
4.3.1. Indomethacin
Thuốc có tác dụng hạ sốt, nhưng độc tính cao nên không dùng trong các trường hợp sốt đơn thuần
Không dùng cho người viêm loét dạ dày-tá tràng
4.3.2. Sulindac
Thuốc có tác dụng giảm đau, chống viêm
Ít độc tính hơn indomethacin
4.4. Dẫn xuất phenylacetic
Được ứng dụng nhiều nhất trên lâm sàng của nhóm này là diclofenac
Tác dụng của thuốc Diclofenac: Thuốc Diclofenac được chỉ định trong các trường hợp sau:
Đau cơ xương trong viêm cột sống dính khớp, viêm xương khớp mạn tính, viêm khớp dạng thấp
Đau do sỏi mật, sỏi thận, đau đầu migraine
Ngoài ra, thuốc Diclofenac còn được dùng trong các trường hợp đau sau chấn thương, đau sau phẫu thuật, đau bụng kinh.
Các dạng bào chế: Viên bao tan trong ruột (25mg, 50mg, 100mg), Diclofenac dạng tiêm (ống 75mg), thuốc đạn (25mg, 100mg), thuốc nhỏ mắt 0,01%, gel bôi ngoài 10mg/g
Hiện nay dạng thuốc gel bôi ngoài phổ biến nhất là thuốc giảm đau Voltaren. Với dạng bào chế đặc biệt, Voltaren được dùng để bôi trực tiếp lên vùng bị đau, phát huy tác dụng giảm đau tại chỗ đồng thời hạn chế được các tác dụng phụ toàn thân nói trên của nhóm thuốc NSAIDs.
4.5. Dẫn xuất propionic
Khi dùng với liều thấp, nhóm dẫn xuất này có khả năng giảm đau
Khi dùng với liều cao hơn, thuốc có khả năng chống viêm
Một số thuốc hiện được ứng dụng trong nhóm này gồm: Ibuprofen, Naproxen
4.6. Dẫn xuất oxicam
Đây là nhóm thuốc NSAIDs thế hệ mới mang nhiều ưu điểm so với thế hệ trước: liều điều trị chỉ bằng ⅙ thế hệ trước nhưng tác dụng giảm đau lại mạnh hơn, thời gian thuốc phát huy tác dụng nhanh chóng đồng thời cũng ít tác dụng phụ hơn.
Một số dẫn xuất oxicam thường gặp:
Thuốc Meloxicam với các dạng bào chế: viên nén (7,5mg, 15mg), dung dịch tiêm bắp (mobic tiêm 15mg/1,5ml)
Thuốc Piroxicam với các dạng bào chế: viên nang (10mg, 20mg), viên nén (10mg, 20mg), gel 0,5%, ống tiêm 20mg/ml, viên đặt hậu môn 20mg
Thuốc Tenoxicam
4.7. Dẫn xuất anilin
Khác các nhóm trên, nhóm dẫn xuất anilin không có tác dụng chống viêm mà chỉ có tác dụng giảm đau và hạ sốt
4.7.1. Paracetamol (acetaminophen)
Đây là loại thuốc được sử dụng vô cùng phổ biến hiện nay trong cộng đồng và lâm sàng điều trị
Các dạng bào chế: viên nén, viên sủi, bột pha gói, thuốc giảm đau đặt hậu môn ( Efferalgan 150mg)
4.7.2. Phenacetin
Với tác dụng hạ sốt, giảm đau, thuốc được sử dụng rộng rãi vào thế kỷ 20. Nhưng qua các nghiên cứu đã chỉ ra phenacetin có khả năng gây ung thư cao cũng như độc tính trên thận, nên hiện tại thuốc không còn được ứng dụng trong điều trị.
4.8. Thuốc ức chế chọn lọc COX-2
Thuốc ức chế chọn lọc COX-2 là những thuốc vừa có khả năng giảm đau, kháng viêm, hạ sốt tốt hơn nhóm thuốc giảm đau ức chế không chọn lọc trên COX, vừa ít gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa cũng như các tác dụng phụ khác
4.8 1. Meloxicam
Biệt dược là Mobic, melogesic, melobic
Liều dùng: 7,5mg/ngày, tối đa 15mg/ngày
4.8.2. Nimesulide
Biệt dược là Nimegesic Kidtab 50mg, Em Sulide 100mg
Liều dùng:
Người lớn: 100mg/lần × 2 lần/ngày
Trẻ em: 5mg/kg/ngày, chia 2-3 lần
4.9. Các thuốc chuyên biệt ức chế COX-2 (nhóm COXIBs)
Đây là nhóm thuốc giảm đau, hạ sốt, kháng viêm còn đang được thử nghiệm lâm sàng
Nhờ khả năng ức chế chuyên biệt COX-2, thuốc làm giảm tối đa các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa và các cơ quan khác
Một số thuốc hiện dùng gồm: Celecoxib, Etoricoxib, Rofecoxib…
Tác dụng phụ của nhóm thuốc này hiện chưa được nghiên cứu đầy đủ, có thể gây suy thận, phù phổi, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đột quỵ thậm chí gây tử vong.
5. Tác dụng phụ của nhóm thuốc NSAIDs
5.1. Trên hệ tiêu hóa:
Prostaglandin (PG) là yếu tố bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhóm thuốc NSAIDs ức chế enzyme COX từ đó làm giảm lượng PG khiến niêm mạc dạ dày dễ bị tổn thương bởi các yếu tố tấn công như pepsin, HCl trong dịch vị.
Do đó, cần uống NSAIDs sau khi ăn no và cân nhắc sử dụng trên những bệnh nhân có tiền sử viêm loét dạ dày - tá tràng.
5.2. Trên hệ tiết niệu
Do ức chế tổng hợp PGI2, NSAIDs gây các rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ, suy thận cấp.
5.3. Trên hệ huyết học
Do có tác dụng chống ngưng tập tiểu cầu như đã đề cập ở trên, aspirin có thể gây ra hội chứng xuất huyết với các triệu chứng như xuất huyết dưới da.
5.4. Trên thai phụ
Dễ gây quái thai trên phụ nữ mang thai 3 tháng đầu
Kéo dài thời gian mang thai do giảm tổng hợp PG - chất kích thích tử cung co bóp.
5.5. Các tác dụng phụ không do ức chế tổng hợp prostaglandin (PG)
Ù tai, chóng mặt, nhức đầu
Dị ứng thuốc
Các rối loạn chức năng gan
Là nhóm thuốc hạ sốt, giảm đau, kháng viêm đang được sử dụng phổ biến hiện nay đặc biệt là trong trường hợp gout cấp, NSAIDs được ví như con dao hai lưỡi mà người sử dụng nên cẩn trọng. Hi vọng với bài viết trên đây, các bạn có thể hiểu rõ hơn về nhóm thuốc NSAIDs này để có thể sử dụng chúng một cách hiệu quả và an toàn.
Để được tư vấn cụ thể hơn về bệnh gout và sản phẩm hỗ trợ điều trị bệnh gout viên uống Cao Gắm, hãy liên hệ tới hotline 02163 541 383. Chúng tôi luôn đồng hành cùng bạn bảo vệ sức khỏe cho gia đình.
Đừng quên like, share và đánh giá nếu bạn cảm thấy bài viết này hữu ích nhé, Duockienminh cảm ơn độc giả nhiều!
Xem thêm: Thuốc Corticoid